Les médicaments et leurs métabolites s'éliminent essentiellement dans l'urine et la bile. L'élimination pulmonaire concerne les produits volatils. L'insuffisance de l'élimination d'un médicament se traduit par un allongement de sa t1/2 et un risque d'accumulation pouvant entraîner des effets toxiques. Ceci est particulièrement vrai en cas d'I.R.
ER: Élimination rénale: Le rein ki reçoit à Hte pression 1400 ml/mn de sg, soit le 1/4 du débit cardiaque Q, élimine les médts comme diverses autres substces de l'organisme. Du pt de vue physioq, le néphron, unité élémentR du R, agit /3 mknzms diffs : FG, ST et RT. Y a 1 million de N/rein.
FG: Filtration glomérulaire Le glomérule se comporte comme un filtre non sélectif qui laisse passer toutes les substances dont le poids moléculaire est inférieur à environ 65 000. La sécrétion tubulaire consiste en un transport de substances du liquide péritubulaire vers la lumière tubulaire.
RT: La réabsorption tubulaire consiste dans le passage d'une molécule de la lumière du néphron vers le sang. Elle peut se faire selon deux mécanismes : l'un actif et l'autre passif.
AP: Altération pathologique
L'élimination rénale d'un médicament, c'est-à-dire sa clairance rénale, est réduite au cours de l'IR et s'altère avec l'âge. La connaissance de la clairance plasmatique de la créatinine permet d'évaluer le degré d'IR et de réduire la posologie des médicaments à élimination rénale prédominante, comme les aminosides.
ED: Le tube digestif apparaît comme un lieu d'échanges où, bien entendu, les phénomènes d'absorption sont prédominants après administration orale, mais où les phénomènes de sécrétion sont loin d'être négligeables.
ES: La sécrétion salivaire est loin d'être négligeable car elle peut atteindre un à deux litres par jour. Cette sécrétion, variable dans la journée, en fonction des repas notamment, est quasi inexistante pendant le sommeil.
SG: L'étude de la sécrétion gastrique de médicaments administrés par voie parentérale a été faite surtout chez l'animal. Ce sont les médicaments basiques tels que la quinine qui sont sécrétés dans le liquide gastrique. Par contre, les médicaments acides ne passent pratiquement pas, ce qui se comprend assez bien si l'on regarde les phénomènes de dissociations en fonction du pH.
EB: Les médicaments atteignent le foie par deux voies différentes :
le système veineux et le réseau lymphatique après absorption digestive
Les médicaments dont le taux biliaire est voisin ou inférieur au taux plasmatique diffusent passivement dans la bile. Parmi les médicaments de cette catégorie, on peut citer les antibiotiques du groupe des aminosides: streptomycine et gentamycine.
L'importance de la sécrétion intestinale elle-même, en dehors de la sécrétion biliaire ou pancréatique, a été bien mise en évidence pour les métaux, en particulier le zinc.
L'importance de la sécrétion intestinale dans l'élimination des médicaments est généralement faible mais mal connue.
EP: L'élimination pulmonaire (air expiré) ne concerne qu'un faible nombre de médicaments, mais pour lesquels elle peut représenter la principale voie d'élimination.
Autres voies d'élimination :
EL: L'excrétion des médicaments dans le lait ne constitue qu'une voie accessoire d'élimination pour la femme, mais peut constituer un danger pour le nouveau-né.
ES: On sait depuis bien longtemps que la sueur peut contenir des traces de substances telles que l'iode, le brome, l'éthanol, l'acide salicylique, des sulfamides et divers oligo-éléments.
EDS: On peut trouver des médicaments, au moins à l'état de traces, dans pratiquement toutes les sécrétions, qu'elles soient lacrymales, nasales, bronchiques ou génitales.
MAE: Méthodes artificielles d'élimination
Le recours aux méthodes artificielles d'élimination est utilisé en cas d'intoxication par des médicaments ou des substances qui mettent en danger la vie du malade. On cherche alors à les éliminer au plus vite.
EDP: Élimination digestive provoquée
L'élimination digestive peut être augmentée par différents procédés :
Le lavage gastrique utilisé d'une manière extrêmement fréquente car on peut retirer par lavage gastrique une quantité non négligeable de toxique, même plusieurs heures après la prise.
La diarrhée provoquée, ou lavement, qui est à mettre en uvre lorsque le toxique est présent en grande quantité dans l'intestin, comme au cours des intoxications par le bismuth.
L'administration de charbon activé connu depuis longtemps pour sa capacité à adsorber un grand nombre de molécules, notamment de médicaments. Il est utilisé, en administration orale ou par sonde gastrique, pour réduire l'absorption digestive et la biodisponibilité de produits toxiques ou de médicaments pris en excès par voie buccale. La préparation de charbon activé CARBOMIX*
Cette élimination digestive porte essentiellement sur le médicament non encore absorbé, mais une partie du médicament éliminé peut provenir d'une sécrétion.
Élimination rénale accélérée
Pour accélérer l'élimination rénale de substances indésirables, on dispose essentiellement de deux possibilités : la modification du pH de l'urine (alcalinisation pour favoriser l'élimination des acides et acidification pour les bases) et la diurèse osmotique par la perfusion de solutions hyperosmolaires (mannitol par exemple). Ces deux procédés peuvent être associés pour obtenir une diurèse osmotique alcalinisante (bicarbonate de sodium par exemple) ou acidifiante (chlorure d'ammonium par exemple).
Le maintien d'une diurèse élevée au cours des traitements par des médicaments qui s'éliminent essentiellement par le rein et peuvent le léser, tels que le méthotrexate et le cisplatine, prévient leur accumulation et leur toxicité rénales.
Élimination artificielle
La dialyse péritonéale, l'hémodialyse et parfois l'exsanguino-transfusion sont utilisées pour compenser l'insuffisance rénale.
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résumé d'un extrait de l'article original "Les médicaments" 3ème édition - P. Allain publié sur Pharmacorama.
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